ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Paclitaxel是微管聚合物稳定剂,作用于人类内皮细胞具有抗内皮效果,IC50为0.1 pM。
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由葡萄糖衍生的一种杂环化合物,用作利尿剂。
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BS-181是高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6, 和9选择性高40倍以上。
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Caffeic acid phenethyl ester是强效的特异性NF-κB活化抑制剂,也能够表现出抗氧化、免疫调节和抗炎活动。CAS#104594-70-9
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酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR) 和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF时,IC50分别为6 nM,22 nM 和38 nM。Phase 4
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Sunitinib Malate 是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和 CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM, 和 35 nM。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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MC1568 是选择性HDAC抑制剂,作用于HDAC1A,IC50为100 nM,作用于HDAC1A比作用于HDAC1B选择性高34倍。
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